Αφηρημένο

Πρόσφατα, αποακετυλάσης της ιστόνης (HDAC) αναστολείς έχουν αναδειχθεί ως μια πολλά υποσχόμενη κατηγορία φαρμάκων για τη θεραπεία των καρκίνων, ιδιαίτερα υποδόρια Τ-κυτταρικό λέμφωμα. Στην παρούσα μελέτη, δείξαμε ότι MPT0E028, μία νέα

N

-hydroxyacrylamide παραγόμενο αναστολέα HDAC, ανέστειλε την αύξηση των ανθρωπίνων ορθοκολικού καρκίνου HCT116 κυττάρων

in vitro

και

in vivo

. Τα αποτελέσματα της NCI-60 διαλογή έδειξε ότι MPT0E028 ανέστειλε πολλαπλασιασμό σε τόσο στερεές και αιματολογικές καρκινικές κυτταρικές σειρές σε μικρομοριακές συγκεντρώσεις, και ήταν ιδιαίτερα ισχυρή στα κύτταρα HCT116. MPT0E028 είχε ισχυρότερη αποπτωτική δραστικότητα και ανέστειλαν δραστικότητα HDACs πιο ισχυρά από ό, τι SAHA, την πρώτη θεραπευτική HDAC αναστολέα αποδεικνύεται από το FDA.

In vivo

μοντέλο ποντικού, η αύξηση του όγκου ξενομοσχεύματος HCT116 καθυστέρησε και αναστέλλεται μετά τη θεραπεία με MPT0E028 με δοσο-εξαρτώμενο τρόπο. Βασισμένο σε

in vivo

μελέτη, MPT0E028 έδειξε ισχυρότερη δραστικότητα αντι-καρκίνου από SAHA. Δεν παρατηρήθηκε σημαντική διαφορά βάρους σώματος ή άλλες δυσμενείς επιδράσεις παρατηρήθηκαν σε αμφότερες MPT0E028-και SAHA αγωγή ομάδες. Στο σύνολό τους, τα αποτελέσματά μας δείχνουν ότι MPT0E028 έχει πολλές ιδιότητες και είναι δυναμικό ως μια πολλά υποσχόμενη αντικαρκινική θεραπευτικό φάρμακο

Παράθεση:. Huang HL, Lee ΗΥ, Tsai AC, Peng CY, Lai MJ, Wang JC, et al. (2012) αντικαρκινική δράση MPT0E028, ένα μυθιστόρημα Ισχυροί αναστολέα απακετυλασών, στο Ανθρώπινο καρκίνο του παχέος εντέρου HCT116 κύτταρα

In Vitro

και

In Vivo

. PLoS ONE 7 (8): e43645. doi: 10.1371 /journal.pone.0043645

Επιμέλεια: Manfred Jung, Albert-Ludwig του Πανεπιστημίου, Γερμανία

Ελήφθη: 20 του Μάρτη, 2012? Αποδεκτές: 24 Ιούλη του 2012? Δημοσιεύθηκε: 22 Αυγούστου 2012